同为扩血管药，治疗法作用有何大差异？

中期零年代，旧金山人 Murad 等研究工作了衍生物类扩张心肌的起着，注意到其能使四许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm减小，但是必须代谢为 NO 后发挥扩心肌起着。

NO-cGMP 信号通路起着的阐述也为制剂品的合作开发指引了方向，一总体是减小某一四许多组织内的 NO ppm而发挥起着，另外一总体是增高某些四许多组织中 cGMP ppm。本期解题，我们就来讨论现在类似于的 PDE 类固醇。

本期解题：同为扩心肌制剂，用制剂起着有何大关联？

现在类似于的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表制剂品分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可用以用制剂 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其现像与血糖依赖于何种父子关系？

西地那非、降服地那非仅指哪一类 PDE 类固醇？此类制剂品在适用时均需注意哪些后果？

概要解答

1. PDE-3 类固醇：科林他氟、米力农

（1）科林他氟

外用红血球制剂品，其 CFDA 批复结核病为用以出现异常跛行、预防措施脑梗死开刀 (心源性脑梗死除外)，其他制剂理学领域概要如预防措施 PCI 术后后病变。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据平均年龄、征状适当发生变化血糖。

基于日本年轻人的 CSPSⅡ试验车，证明科林他氟在预防措施脑卒中总体类似类制剂物，出血性政治事件的年致死率要比类制剂物四组的来得高，但引起的腹痛、过敏、心悸、腹痛和心动过速等来得常见，停用科林他氟的病征数量比停用类制剂物的多。

（2）米力农

正性肌力起着和血液循环制剂品，其 CFDA 批复结核病是用以其他治果欠佳的急慢性充血性冠心病，其他制剂理学领域如用制剂瓣膜切除术时高心排BOSS。

其现像与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力起着，但当血糖大幅减小，达到平衡的最大者正性肌力现像时，其扩心肌起着也随血糖的增高而巩固。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维持。最大者日血糖不超过 1.13 mg/kg。病患不超过 2 周。肾脏不全时均需这两项及很慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 类固醇：密皮特

FDA 批复用法用以特发性红血球快速增长和真性红血球快速增长，降高红血球分解，有着正性肌力和舒心肌起着，来得易造成固体潴留。作为 PDE3 减缓制剂也能减缓红血球的挤满。与科林他氟、米力农、NSAIDs、外用红血球制剂品等合用可增高发生出血的后果。

此外，PDE-4 类固醇还有用制剂 COPD 的罗氟司特、科林司特以及用制剂银屑病的布里司特，现在尚未在中华民族主板。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、降服地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、降服地那非、他达那非

此类制剂品最出名，为广泛用以男性勃起失调的用制剂，由于是血液循环剂，也可用以降高横膈膜标准型静脉压缩空气（旧金山 FDA 尚未批复将降服地那非用以用制剂此结核病）。

这一系列制剂品强制与任何基本上的衍生物制剂品同时领域。适用西地那非后 24 小时内或适用他达那非后 48 小时内禁忌适用，即使在这些一段时间拱形之后，可能仍依赖于较强的致高血压起着。另外，脾静脉闭塞性疾病 (PVOD) 有时候但会被错误所称特发性横膈膜标准型静脉压缩空气，而脾血液循环制剂如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病征的心心肌情况下显著恶化，故不推荐此类病征适用。

均需注意的是以上选择性的 PDE 类固醇如密皮特、科林他氟对于冠心病（HF）病征有潜在危害，要评量后果。而 PDE-5 类固醇对有临界性高血压和/或高容量情况下的 HF 病征有适用后果。

（2）双嘧达莫

CFDA 结核病用以外用红血球挤满、预防措施病变。此外，尚可用以预防措施脑卒中（与类制剂物合用），用以华法林的辅助用制剂以增强其外用栓起着（如 FDA 结核病防止瓣膜瓣膜置换术术后病变），以及病症神经性。

PDE-5 类固醇还有未在中华民族主板的用制剂用制剂毛细心肌脑膜炎、喘息标准型毛细心肌炎的什普司特等。

4. 非选择性 PDE 类固醇：茶碱类制剂品

作为毛细血液循环剂其依靠慢性脑膜炎的灵活性在于有外用炎、免疫调节及庇护所毛细心肌的起着。茶碱类对急性脑出血、在结构上磨碎溃疡、未获依靠的惊厥病征移除。而多索茶碱不良反应致死率较高，制剂理学耐受性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登